李正化，药物化学家和药学教育家。他长期致力于药学教育和药物化学研究工作，为国家培养了大批药学技术人才。在教材编写、教学法研究等方面做出了贡献。在学术上最突出的成就是对我国新药设计领域构效关系进行了开拓性工作，从原有的定性研究转向定量研究。李正化，1920年11月11日出生于四川省成都市。1933—1936年，在四川省华阳县立初级中学读书，毕业后，就学于四川省立成都高级工业职业学校。1937—1939年秋，入成都联立中学高中部学习。1939年，以同等学历考入西南联合大学化学系，1943年，获理学士学位。同年考入金陵大学化学研究部，1945年，获理学硕士学位，成为我国自己培养的最早的硕士学位研究生之一。
1945年，李正化在四川大学化学系担任普通化学课程讲师，同时，担任国民政府空军机械学校基本课程组化学及英语等课程教官。1947年，他受聘到华西协合大学理学院药学系 (现华西医科大学药学院) 药物研究部从事药物化学研究工作，发表了 《桐油之组成及其构造》、《驱虫药使君子之研究》等研究论文，开始了他长期从事的药物化学教育与科研工作。
中华人民共和国成立后，李正化继续在原校从事教学与科研工作。1955年，任药物化学副教授，1979年，升任教授，先后任药物化学教研室主任，药物研究所副所长，并先后兼任中国药典委员会委员，中国药学会药物化学分科学会第一届常务委员会委员，中国药学会四川分会第一、二届副理事长、第三届理事长，中国化学会四川分会有机化学专业委员会第一、二届副主任委员。1956年，加入九三学社，当选为成都市第七、八、九届政协常委。长期以来，他除担负教学科研工作外，还担负了大量社会工作，在工作中总是一丝不苟。
李正化从事药学教学、科研工作45年，他学识渊博、治学严谨、工作勤奋，在药物合成和新药设计方面有较高造诣。为了表彰他在药学教育、科研工作中做出的突出成绩，1983年，被评为四川省科协系统先进个人; 1985年，被授予成都市劳动模范光荣称号。1986年，加入中国共产党。
辛勤耕耘在教学工作第一线
李正化认为，一个人有两种生命，一种是机体的生命，通过生育而延续; 另一种是科学的生命，通过科学研究和教学而延续。教师的伟大即在于作为科学事业和社会发展的继承者、传递者和发展者，为科学生命的延续做出贡献。他先后讲授过药物化学、有机药物化学、药物合成原理、化学制药工艺学等多门课程。近年来，又积极创造条件开设了新药设计、有机药物定量设计等新课程。40余年的教学实践使他认识到：学习是继承和发展，而不单纯是接受，“学而不思则罔，思而不学则殆”，教与学相互促进，相得益彰。因此在教学过程中，他不仅坚持把基本理论、技能和重点、难点讲深讲透，而且注意培养和提高学生分析问题、解决问题的能力，使学生通过听课在思维能力和方法上能有较大提高。每讲一门课，他都要认真剖析教材，并结合自己丰富的理论知识和实践经验进行分析总结。如他在讲授药物合成路线时，着重将自己以往总结的一些规律贯穿在药物的化学结构剖析中，从中阐明化学键形成前后的变化规律和必要条件，细致分析，举一反三，既避免了按合成路线及反应机理直接讲解的枯燥讲法，又充分发挥了学生的思维能力，使学生在理解中加深认识。他十分注意新学科的发展，并注意把自己对新学科的理解和学习方法进行总结，在讲课时加以应用。如 “结构信息量”理论比较抽象，学生在无具体结构形象与之相适应的情况下不易接受和理解。在讲这一节时，他先用实例讲授如何计算结构信息量，然后推导Shannon-Weaver公式，在此基础上引出结构信息量的一般原理，课堂效果甚佳，课后练习，学生也易独立完成。
1965年，李正化开始招收研究生，并于1981年，被批准为博士研究生导师。在研究生的培养上，他认为，研究生学习阶段主要是培养其自学能力、思维能力和研究工作能力，以便达到在研究上有所创新。为此，他提出研究生教学的下述原则： 除公共课外，课程设置应有宽广而新颖的基本知识及技能，以适应学科发展方向和内容; 应以方法学为主，尽量避免对象学课程; 加强理论联系实际，开设必要的实验课和实习课; 课堂讲授与自学相结合，提高学生自学能力。他还写出了 《硕士研究生课程安排应着眼于学科创新》、《硕士研究生科研工作的关键在于创新》等教学法研究论文。实践表明，他提出的这些原则和方法是合理而富有成效的。
李正化认为，学生是科学生命的直接传递者，教书离不开育人，教师从德、智、体全面培养、爱护和尊重学生，是应该而且必须做到的。多年来，无论是本、专科学生，还是研究生，他都乐于任课，并注重寓育人于讲课中，培养学生的正确世界观、人生观和科学思维方法。他经常参加学生的政治学习讨论，用自己的亲身经历和认识，讲解爱国主义与社会主义、国家民主与法制等等问题的含义及其辩证关系，用社会主义、共产主义人生观启发教育学生; 对青年学生中存在的问题和错误认识，做到既耐心说服教育，又严格要求。1985年，他被评为成都市“ ‘五讲四美三热爱’ 为人师表先进个人”和 “成都市优秀教师”。
李正化十分重视并亲自参加教材的编写工作，深知教材质量的高低对整个教学质量影响很大。因此，他在教材编写过程中，注意理论联系实际，适当吸收国内外最新研究成果，同时在编写方法上力求不断创新。他主编《有机药物合成原理》一书时，将有机结构理论、动态学以及合成方法三者有机结合，探讨不同类型反应的化学结构与活性规律，研究反应条件对反应活性及收率的影响，并结合每类反应适当举例，具体阐明药物合成中结构因素与外界条件对收率的影响，使观点统率材料，材料体现观点。有机化学和药物化学专家评审认为：该书观点新颖、编排独特、内容精炼、方法性强。该书1987年获国家卫生部优秀教材奖。他还先后主编了1979年版和1986年版《药物化学》全国通用教材;担任了《中国药典注释选编》副主编;参加编写了1983年版《有机药物合成》、1988年版《新药设计方法概论》、《化学制药工艺学》等教材、教学参考书和工具书。这些着作具有结构较为合理，条理清楚，逻辑性强等特点，受到广大读者的好评。
由于他长期的过度操劳，1989年，心脏病突发，医生诊断为窦房结功能衰退，并为他植入了人工心脏起博器，医生和同志们都嘱咐他好好休息，可他听说毕业班学生“新药设计方法”课由于老师出国学习无人讲课时，在身体尚未完全恢复，双手不能抬举的情况下，毅然走上讲台。同学们无不感动，他却说：“愿为同学们的学习而锻炼自己，这也是我一生的乐趣所在。”
坚持理论与实践 教学与科研相结合的原则
李正化历来认为，高等学校的教学水平主要在于教师的学术水平，而教师的学术水平提高关键在于科研工作的深入。教学与科研相辅相成，缺一不可。因此，他反对教师只单纯抓教学而忽视科研工作的倾向。他长期致力于药物合成工艺和新药研究，重视将理论研究运用于药物合成实践，先后撰写科研论文70余篇。早在50年代，他研究的 “甲基硫氧嘧啶一步合成法”就曾受到卫生部的奖励。70年代，计划生育被我国定为一项基本国策，避孕药物的研究和生产提到重要议事日程上。李正化接受了避孕原料药双炔失碳酯的科研任务。该药物原合成路线步骤多、成本高，且收率低。他仔细分析原路线的缺点，广泛查找资料，反复试验，终于研制出了一条全新的合成路线，使合成反应步骤由原来的10步缩短为5步，成本大大降低，收率也提高了约1倍。此项成果获得1978年成都市和四川省科技奖、全国科学大会奖，并在生产中被普遍采用，取得显着的经济效益和社会效益，为我国的计划生育工作做出了贡献。
社会在发展，科学在进步。李正化认为，当代药学发展的总趋势是数量化、计算化、边缘化和方法化。数量化使定性研究转向定量研究并能作出科学预测; 计算化提高对新药开发、生产和应用效率，导致劳动方式发生巨大变化; 边缘化使药学孕育新兴学科，提高新药研究、生产和应用的能力;方法化能洞察事物本质，获取新的更多的研究成果。在70年代，国际上药学与药物化学的发展迅速，由定性研究转入定量研究，创立了定量构效关系研究，新药研究也进入了设计阶段。而在我国正值“文化大革命”时期，这一新兴边缘学科尚属空白。粉碎 “四人帮”后，李正化积极从事新药设计学科的建立和研究。为了尽快掌握这一新学科，已年近花甲的他几乎没有节假日，发扬锲而不舍的精神，没有架子，不耻下问，不懂就向书本学习，跟电视广播学习，向一切内行学习，甚至与中、青年教师一起听量子化学师资提高班课，在学中用，在用中学。短短5年时间，他带领中、青年教师运用多变量统计分析、模式识别与量子化学理论，建立起一套有关的电子计算机程序，从事新药设计的计算和研究工作。他把这套程序运用于单环β-内酰胺、优青糖苷类衍生物等设计研究上。他发表了《定量构效关系的普遍公式》、《芳环上166种取代基的因子分析及聚类分析》、《取代吖啶酮的合成与抑酶活性》等16篇科研论文，其中有关方法学的10篇，1986年，被评为四川省和成都市优秀科技论文。
新药设计方法探索及计算程序的研究课题是国家医药管理局下达的科研任务。他潜心钻研，以药物的生物活性为理化参数的函数，采用变数分离，使生物活性的函数转变为理化参数各自函数的乘积，经数学处理即得加和关系，由此推导出同源化合物定量构效关系的普遍公式。经推衍能与Hansch公式及其他8种模式相符。采用R型因子分析论证了芳环上166种取代基的6种常用理化参数的独立性，为此类参数的引用提供了确切的论据。他还与其他同志一道，在国内首先建立起一套用于Wang机的药物设计多元统计分析程序共10种。这项科研成果获1987年四川省重大科技进步三等奖。论文发表后，先后有法国、捷克、西班牙、意大利等国索取论文。此项工作在国内外具有创新性。
近年来，李正化除特别关注新药设计方法战略和药学发展的总趋势外，主要致力于第三代抗生素药物的研究探讨。他把单环β-内酰胺及非典型内酰胺的新药合成和研究作为近期科研工作的中心课题，以新药设计方法为指南，发表有关论文10余篇，取得显着成绩。另外，他在抗颠痫新药的研究和计划生育药物的创新研究方面也取得可喜成绩，有的已进入临床试验阶段，取得较好的临床效果。
科学研究的最终目的是发展生产力，必须与生产实践紧密结合，这是科研工作的方向。李正化近年来更加重视药物生产工艺方面的研究工作。氨噻肟头孢菌素是一种抗菌谱广、抗菌活性强、对酶稳定的第三代头孢菌素，以往采用硅烷化保护方法生产，操作较为复杂，收率也较低。李正化用国内研究出的均匀设计方法，考察6个对收率产生影响的因素，得出最佳反应方程。按此方程所计算的最优反应条件进行实验，反应条件温和，后处理简便，收率可达95.66%，与方程所预期的最大收率95.75%非常接近。该项科研成果转让给有关厂家用于生产，取得较为明显的经济效益。无环鸟苷是70年代研制出的一种抗病毒药物，抗病毒效力为阿糖腺苷的160多倍，美国于1982年上市，目前已在国内外广泛用于临床，但国内尚不能生产。李正化带领中青年教师拟定合成路线，经过反复试验，终于获得成功。此合成路线和方法各步收率较高，反应原料试剂易得，产品色泽好、纯度高，是工业生产上有希望的合成路线和方法，现已交有关厂家进行试生产。
正当年近古稀的李正化率领一批中青年科技工作者致力于多项科研工作，在新药设计领域坼堠致远，奋力拼搏的时候，1992年11月19日因心脏病复发，不幸逝世于成都。
简 历
1920年11月11日 生于四川省成都市。
1939—1943年 西南联合大学化学系学习，获理学士学位。
1943—1945年 金陵大学化学研究部学习，获理学硕士学位。
1945—1947年 任四川大学化学系讲师和国民政府空军机械学校基本课程组教官。
1947—1950年 任私立华西协合大学理学院药学系 (现华西医科大学药学院) 药物研究部高级讲师。
1950年— 先后任四川医学院药学系 (现华西医科大学药学院)讲师、副教授、教授，兼任药物化学教研室主任，药物研究所副所长，中国药学会药物化学分科学会常务委员，中国药学会四川分会副理事长、理事长，中国化学会四川分会有机化学专业委员会副主任委员。
1992年11月19日 逝世于成都。主要论着
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5 李正化主编. 药物化学.北京： 人民卫生出版社，1979.
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8 李正化，李瑞雪.新药设计方法探索Ⅰ.定量构效关系普遍公式的探导. 四川医学院学报，1981，12 (2)： 90—99.
9 李瑞雪，李正化.芳环上166种取代基因子分析及聚类分析. 四川医学院学报，1983，14 (3)： 204—211.
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20 董庆，刘福敏，李正化. 氨噻肟头孢菌素合成中新酰化工艺探讨.华西药学杂志，1988，3 (3)： 147.
21 李正化.单环β-内酰胺类酶抑制剂的受体作用模式的初步探讨.抗生素，1988，13 (3)： 161—166.
22 李正化.从化学学科和生物学科的发展略论新药研究的战略和问题. 药学进展，1988，12 (3)： 165—171.
23 童晓禾，李正化. 2-(4-取代苯基-2-氧-3-酰氨基-1-吖丁啶基)-2-苯基乙酸类化合物的合成.化学学报，1988，46： 719—723.
24 李治平，李正化.模糊系统相似优先比法的计算机Turbopascal语言程序设计.华西药学杂志，1989，4 (4)： 242—245.
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26 谢平，李正化.选择性保护合成2-[4 (S)-4-酰氨基-3-氧代-2-异恶唑烷基]-5-氧代-2-四氢呋喃甲酸类化合物及气体外抑菌活性.中国抗生素杂志，1990，15 (5)： 346-352.
27 李麟，李正化.X-射线单晶衍射法研究双炔失碳醇α-差向异构体的构型. 药学学报，1990，25 (6)： 435—437.
28 Li Zheng-hua，Li Lin(李正化，李麟).X-ray diffraction studies on the absolute configuration of α-and β-anordrins. Steroid，1990，55(12)： 565—570.
29 苟大明，李正化.4 (R)和4 (RS)-Lactivicin衍生物的合成和抗菌活性研究.中国抗生素杂志，1991，16 (2)： 83—88.
30 周群，李正化，钟裕国等.双炔失碳酯类似物的合成及其对小白鼠的抗生育活性研究. 生殖与避孕，1991，11 (3)： 58—61.
