桔青霉素是桔青霉产生的代谢产物。1931年Hether-ington和Raistrick首先从桔青霉的培养物中分离桔青霉素。1941年Raistrick和Smith证明桔青霉素是一种抗生素。对革兰阳性菌有抗菌作用。我国汪猷曾对桔青霉素进行过生化研究。由于桔青霉素的毒性影响了它在治疗上的应用。桔青霉素是一种肾脏毒，可引起实验动物的肾肿大、肾小管扩张和急性坏死等。桔青霉在贮藏大米上繁殖，使大米变黄。1951年Tsunoda从泰国进口到日本的黄变米上分离出桔青霉。

产毒菌株： 除桔青霉外，能产生桔青霉素的霉菌还有：瘿青霉、铅色青霉、纠缠青霉、纯绿青霉、白曲霉、土曲霉和雪白曲霉等。

化学构造及特征： 以乙醇结晶的桔青霉素是黄色针状结晶。分子式为C13H14O5。桔青霉素极难溶于水，它溶于稀氢氧化钠、碳酸钠和醋酸钠溶液以及绝大多数的有机溶剂。1949年Brown等提出了桔青霉素的分子结构式(见图)。

桔青霉素

毒性： 桔青霉素可引起实验动物的肾脏损害。给家兔和豚鼠静脉注射桔青霉素急性致死剂量20～75mg/kg(体重)，可引起肾肿大和急性肾小管坏死。每日给家兔静脉注射20mg/kg(体重)桔青霉素，共8周;大鼠经口14和32mg/kg(体重)桔青霉素，共5或6周，可使动物发生慢性肾的变性。桔青霉素和N-(3.5-二氯苯基)-琥珀酰亚胺结合，可诱发大鼠的肾肿瘤。在测定致癌物和致突变物破坏DNA能力的筛检试验中，桔青霉素呈阳性反应。但桔青霉素对小鼠无明显致畸性。桔青霉素对各种动物的LD₅₀见表。

桔青霉素对各种动物的LD₅₀(mg/kg体重)

动物皮下注射腹腔注射静脉注射经口(灌胃)小鼠3535　　　605238110大鼠6767　　家兔　　19　豚鼠37　　　

检验方法： 提取桔青霉大米培养物中的桔青霉素可用0.5%碳酸钠溶液，酸化后再用氯仿提取。测定桔青霉素的方法主要为薄层层析法。桔青霉素在长波紫外光下产生黄色荧光。薄层板可用甲苯-醋酸乙酯-95%甲酸(6：3：1)或乙醚-甲醇-水-甲酸(95：4：1：1)展开。分析谷物中桔青霉素的方法有两种。一种是用乙腈-氯仿化钾水溶液，用硫酸酸化提取后，提取液转入氯仿中，浓缩后进行薄层层析。另一种是测定大麦中的桔青霉素，将大麦酸化至pH2～3，用氯仿提取后进行薄层层析。对薄层板上出现的桔青霉素斑点进行确证时，可将薄层板用氨水喷雾，则桔青霉素斑点的黄色荧光可消失，亦可用氟化硼-甲醇溶液喷雾，可使桔青霉素的黄色荧光变成绿色。

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