苯并咪唑类杀菌剂具有内吸性及优良的杀菌活性,自二十世纪六十年代以来发展较快,现已投产品种有:麦穗宁〔2-(2’-呋喃基)-苯并咪唑〕,TB2〔2-(4’-噻唑基)〕-苯并咪唑,多菌灵(苯并咪唑44*或MBC),7130(Benlat),苯菌灵和托布津等。这类化合物中如托布津和7130等本身并非苯并咪唑类,但进入植物组织后能转化成多菌灵(MBC)而起杀菌作用,故也将其归入苯并咪唑类。
托布津类杀菌剂为谱广、高效、低毒、低残留的内吸性杀菌剂,这类化合物的通式见图,系硫脲的衍生物,在植物体内能迅速代谢成多菌灵。防治麦类赤霉病有特效,也适用于油菜菌核病、水稻纹枯病和甘薯黑斑病等。药害较低,并能促进生长。常用为甲基托布津,化学名1,2-双(3-甲氧羰基-2-硫脲)苯。分子式C6H4〔NHC(S)NHC(O)OCH3〕2。工业品为黄棕色粉末,易溶于丙酮、甲醇、氯仿、环己烷和乙腈,微溶于其他溶剂,不溶于水。甲基托布津经口吸收较快,2小时左右血中浓度即达高峰。体内分布以肝脏为最多,排泄迅速,在进入体内3小时内大部分排出,至96小时几乎排尽。排泄的代谢产物中有4种与葡萄糖醛酸结合的化合物,主要代谢物为甲基-N-(苯骈咪唑-2)氨基甲酸酯,此化合物也存在于植物体内及土壤中。MBC在苹果和葡萄上使用后,叶上半减期分别为15及12天。本品对温血动物的急性毒性甚低,经口LD50(mg/kg体重)托布津雌、雄性小鼠15000; 甲基托布津小鼠雌性3400,雄性3514,大鼠6640~7500。亚慢性毒性较强、小鼠无作用剂量为1600mg/kg(体重),对神经系统毒作用较弱,不抑制胆碱酯酶。对小鼠的妊娠和生殖无明显影响。未发现有致突变性。近年来发现托布津的代谢产物除具有杀菌作用的MBC外,尚有乙烯双二硫代氨基甲酸酯,后者能生成致癌性的环状代谢物乙烯硫脲,故对它及其代谢物的慢性毒性值得进一步研究。世界卫生组织规定甲基托布津ADI值为0~0.08。肉和鸡脂肪中允许残留量为0.02mg/kg。
托布津
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