根据1961年麻醉品单一公约的规定成立。1966年，该局按经社理事会第1106(XL)号决议接管了“常设麻醉品中心委员会”和“毒品监督机构”的职能。1968年3月正式开始工作。该局的任务是监督国际和国内用于医疗和科学实验的麻醉药品和精神病药品的流动，促进各国政府遵守各种管制麻醉品条约。管制局成员都是即具有地区代表性，又了解麻醉品生产、制造和消费国的情况的专家。他们由选举产生，任期3年。1972年修订麻醉品单一公约的议定书把任期延长到5年，并且加强了国际麻醉品管制局的权力，把成员从11名扩大到13名。现在的成员来自奥地利、波利维亚、中国、埃及、德国、印度、印度尼西亚、伊朗(任局长)、墨西哥、巴基斯坦、突尼斯、泰国和美国。不代表本国政府而只凭个人能力参加服务的成员由经社理事会选出，其中3名是从世界卫生组织提名的至少5名候选人中挑出的具有医疗、药学或制药经验的人;10名是从联合国会员国及麻醉品单一公约缔约国但非联合国会员国提名的候选人中挑出。单一公约要求管制局一年至少开会2次。会议是秘密举行的，但管制局公开发表其年度工作报告，外加2份详细的技术报告，其中包括关于医疗和科学实验需要的麻醉药品及精神病药品的合法流动方面数据资料。1993年11月1日—18日管制局在维也纳举行了第55次例会。

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